Buspirone: a cosa serve, effetti collaterali e perché non dà dipendenza

Il buspirone è un farmaco ansiolitico non benzodiazepinico appartenente alla classe degli azapironi, di cui rappresenta il principale esponente. Viene utilizzato nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzata negli adulti e presenta caratteristiche che lo distinguono dalle benzodiazepine: agisce infatti attraverso meccanismi diversi dal sistema GABAergico e presenta un differente profilo rispetto al rischio di dipendenza e ai suoi effetti sedativi.

Ma come agisce il buspirone sull’ansia e cosa aspettarsi dal trattamento? In questo articolo approfondiremo il suo meccanismo d’azione, le indicazioni terapeutiche, i possibili effetti indesiderati e le principali precauzioni da conoscere. Vedremo inoltre quale ruolo può avere la psicoterapia all’interno di un percorso di cura più ampio per i disturbi d’ansia.

Di che classe fa parte e con quali nomi è in commercio

Il buspirone appartiene alla classe degli ansiolitici, ma presenta caratteristiche che lo distinguono da molti dei farmaci più conosciuti per il trattamento dell’ansia. Dal punto di vista chimico fa parte degli azapironi, una famiglia diversa sia dalle benzodiazepine sia dai barbiturici, ed è per questo considerato un ansiolitico atipico.

Questa distinzione non riguarda soltanto la classificazione. Il buspirone presenta infatti un profilo farmacologico differente: non determina generalmente la sedazione marcata tipica di altri ansiolitici e non possiede una significativa attività miorilassante o anticonvulsivante. Anche il rischio di dipendenza e di sintomi da sospensione è considerato molto più basso rispetto a quello delle benzodiazepine, un aspetto che può renderlo adatto anche a trattamenti di maggiore durata quando clinicamente indicato.

In Italia il nome commerciale storicamente più conosciuto è Buspar, in passato affiancato anche dalla specialità Axoren. Questi medicinali non risultano attualmente commercializzati nel nostro Paese e il buspirone non è disponibile come specialità medicinale industriale.

Quando prescritto dal medico, il principio attivo può tuttavia essere utilizzato per l’allestimento di una preparazione galenica magistrale, realizzata direttamente dalla farmacia sulla base di una specifica prescrizione.

Un discorso diverso riguarda l’impiego del buspirone nelle preparazioni galeniche a scopo dimagrante: questo utilizzo è vietato dal Decreto del Ministero della Salute del 31 marzo 2017. Il divieto riguarda quindi uno specifico uso improprio a fini dimagranti e non coincide con un divieto generale di impiego del buspirone come ansiolitico.

Come funziona e per cosa si usa il buspirone

Il meccanismo d’azione del buspirone coinvolge principalmente il sistema della serotonina, uno dei neurotrasmettitori implicati nella regolazione dell’umore, dell’attivazione e della risposta allo stress. In particolare, il farmaco agisce come agonista parziale dei recettori serotoninergici 5-HT1A: anziché stimolarli o bloccarli completamente, ne modula l’attività.

A questa azione si aggiungono effetti sul sistema della dopamina e, indirettamente, su quello noradrenergico. Serotonina, dopamina e noradrenalina partecipano ai circuiti coinvolti nella risposta all’ansia, ma è importante non ricondurre i disturbi d’ansia a un semplice “squilibrio chimico”: la loro origine è complessa e può coinvolgere, in misura diversa, fattori biologici, psicologici e ambientali.

Una delle principali differenze rispetto alle benzodiazepine riguarda il sistema su cui il buspirone non agisce direttamente. Il farmaco non esercita la propria azione ansiolitica attraverso i recettori del GABA, principale bersaglio delle benzodiazepine. Anche per questo presenta un profilo differente per quanto riguarda sedazione, effetti cognitivi, tolleranza e rischio di dipendenza.

L’effetto ansiolitico, però, non è immediato. I primi benefici possono comparire dopo circa due settimane di trattamento e l’effetto terapeutico può richiedere alcune settimane per diventare pienamente evidente. Questa latenza è importante da conoscere: non percepire un miglioramento nei primi giorni non significa necessariamente che il farmaco non stia funzionando e qualsiasi valutazione sull’efficacia o sulla modifica della terapia va condivisa con il medico.

Il buspirone viene utilizzato principalmente nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzata negli adulti. Nelle principali linee guida gli SSRI e altri antidepressivi sono generalmente considerati tra le opzioni farmacologiche di prima scelta, mentre il buspirone può rappresentare un’alternativa in specifiche situazioni cliniche, valutate dal medico.

Proprio perché necessita di tempo per esercitare il suo effetto, il buspirone non è un ansiolitico da assumere al bisogno e non è indicato per ottenere un rapido controllo di una crisi d’ansia acuta. Non rappresenta inoltre un trattamento standard degli attacchi di panico. Altri impieghi, come il potenziamento di una terapia con antidepressivi o l’utilizzo in altri disturbi d’ansia, possono essere off-label e si basano su evidenze di solidità variabile: la loro opportunità va quindi valutata dallo specialista caso per caso.

In età pediatrica, infine, sicurezza ed efficacia non sono state stabilite in modo sufficiente per raccomandarne l’impiego di routine. L’eventuale utilizzo nei minori richiede quindi una valutazione specialistica individuale.

Controindicazioni, avvertenze e precauzioni

Come per ogni farmaco, anche il buspirone presenta alcune controindicazioni e condizioni nelle quali il trattamento richiede particolare cautela. Prima di iniziare la terapia è quindi importante che il medico conosca eventuali patologie presenti e tutti i farmaci o integratori assunti.

Secondo la scheda tecnica, il buspirone è controindicato in caso di:

• ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti;
• grave insufficienza epatica;
• grave insufficienza renale;
• allattamento;
• assunzione concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO).

Particolare attenzione riguarda proprio l'associazione con gli IMAO, che può determinare un aumento della pressione arteriosa. Per questo motivo i due trattamenti non devono essere assunti contemporaneamente e il passaggio dall'uno all'altro deve rispettare un adeguato intervallo di tempo, stabilito dal medico in base al farmaco utilizzato.

Esistono poi alcune situazioni che non rappresentano necessariamente una controindicazione assoluta, ma richiedono maggiore cautela e monitoraggio. In presenza di insufficienza epatica o renale lieve o moderata, per esempio, l'esposizione al farmaco può aumentare e il medico può valutare eventuali adattamenti della terapia. Una particolare attenzione può essere necessaria anche nelle persone anziane e in chi presenta una storia di convulsioni.

Un'altra precauzione importante riguarda il passaggio dalle benzodiazepine o da altri farmaci sedativo-ipnotici al buspirone. Il buspirone non previene i sintomi da sospensione delle benzodiazepine e non deve quindi essere considerato un sostituto per interromperle bruscamente. Quando necessario, la loro riduzione deve avvenire gradualmente e sotto supervisione medica.

In gravidanza l'impiego del buspirone richiede un'attenta valutazione del rapporto tra potenziali benefici e rischi e va deciso insieme al medico. Durante l'allattamento, invece, è necessario attenersi alle indicazioni riportate nella specifica formulazione prescritta e confrontarsi con il medico prima dell'assunzione.

Durante il trattamento è inoltre consigliabile evitare il consumo di alcol. Nelle prime fasi della terapia è opportuno prestare attenzione anche alla guida di veicoli e all'uso di macchinari, finché non si conosce la propria risposta al farmaco e l'eventuale comparsa di effetti come capogiri o sonnolenza.

In generale, il buspirone non dovrebbe essere iniziato, modificato o sospeso autonomamente. È il medico a valutare benefici, possibili rischi e interazioni sulla base delle condizioni della persona e delle altre terapie in corso.

Effetti indesiderati

Come tutti i farmaci, anche il buspirone può causare effetti indesiderati, anche se non tutte le persone li manifestano. In genere presenta un profilo diverso rispetto alle benzodiazepine, in particolare per la minore tendenza a provocare sedazione. Alcuni disturbi possono comparire soprattutto nelle prime fasi del trattamento e attenuarsi con il proseguire della terapia.

Tra gli effetti indesiderati più frequentemente riportati rientrano:

• vertigini e capogiri,
• mal di testa,
• nervosismo o sensazione di eccitazione,
• disturbi del sonno, come l'insonnia,
• nausea,
• stanchezza o affaticamento.

Possono inoltre comparire, con frequenza variabile:

• secchezza delle fauci;
• disturbi gastrointestinali;
• difficoltà di concentrazione;
• agitazione e tremori;
• palpitazioni o tachicardia;
• reazioni cutanee;
• alterazioni di alcuni parametri di laboratorio.

Il buspirone può influenzare anche la prolattina, sebbene gli effetti clinicamente significativi siano poco comuni. Sono inoltre stati segnalati disturbi della sfera sessuale e alterazioni del ciclo mestruale. Il suo profilo di effetti sessuali è comunque differente da quello degliSSRI, nei quali le disfunzioni sessuali rappresentano un effetto indesiderato ben documentato.

Alcuni sintomi richiedono invece una valutazione medica tempestiva. Tra questi rientrano reazioni allergiche importanti, convulsioni e sintomi compatibili con una sindrome serotoninergica, una complicanza rara ma potenzialmente seria che può verificarsi soprattutto quando il buspirone viene associato ad altri farmaci che aumentano l'attività serotoninergica. I segnali possono comprendere agitazione, confusione, febbre, sudorazione, tremori e rigidità muscolare.

Se gli effetti indesiderati persistono, peggiorano o interferiscono con la vita quotidiana, è importante parlarne con il medico, che potrà valutarne la causa e decidere se modificare il dosaggio o la strategia terapeutica. Il trattamento non dovrebbe essere modificato o interrotto autonomamente.

Sul piano della dipendenza, il buspirone presenta un profilo nettamente diverso dalle benzodiazepine: non è generalmente associato allo sviluppo di dipendenza fisica e il rischio di abuso è considerato basso. Inoltre non determina la tipica sindrome da astinenza osservata con le benzodiazepine. Anche la sospensione del buspirone, tuttavia, è opportuno che venga concordata con il medico, soprattutto dopo un trattamento prolungato, così da gestire correttamente la terapia e distinguere eventuali sintomi dalla ricomparsa dell'ansia.

Interazioni con altri farmaci e sovradosaggio

Il buspirone viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso l'enzima CYP3A4, coinvolto anche nel metabolismo di numerosi altri medicinali. Alcune sostanze possono quindi aumentare o ridurre la quantità di buspirone presente nell'organismo, modificandone l'efficacia o il rischio di effetti indesiderati. Per questo è importante informare il medico di tutti i farmaci, integratori e prodotti a base di erbe assunti.

Tra le principali interazioni da conoscere rientrano:

• Inibitori delle monoaminossidasi (IMAO): l'associazione è controindicata e il passaggio tra i due trattamenti deve rispettare un intervallo stabilito dal medico;
• inibitori del CYP3A4, come alcuni antibiotici macrolidi, antimicotici azolici e antivirali: possono aumentare significativamente le concentrazioni di buspirone e, di conseguenza, il rischio di effetti indesiderati;
• induttori del CYP3A4, come rifampicina e carbamazepina: possono ridurre le concentrazioni del farmaco e comprometterne l'efficacia;
• erba di San Giovanni (iperico): può interferire con il metabolismo del buspirone e ridurne l'effetto, perciò non dovrebbe essere assunta senza averne parlato con il medico;
• altri farmaci serotoninergici, tra cui alcuni antidepressivi, triptani, tramadolo e litio: l'associazione può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica e richiede quindi un'attenta valutazione;
• alcol e altri farmaci con effetti sul sistema nervoso centrale: possono modificare la risposta individuale al trattamento e aumentare alcuni effetti indesiderati;
• succo di pompelmo: può aumentare le concentrazioni di buspirone interferendo con il CYP3A4 intestinale; durante il trattamento è quindi opportuno attenersi alle indicazioni del medico anche rispetto al suo consumo.

In caso di assunzione di una quantità eccessiva di buspirone possono comparire sintomi come nausea, vomito, vertigini, sonnolenza e alterazioni delle pupille. Nei casi più importanti sono possibili manifestazioni neurologiche e cardiovascolari che richiedono una valutazione medica.

Se si sospetta un sovradosaggio, è importante richiedere subito assistenza sanitaria, senza aspettare la comparsa dei sintomi e senza cercare di provocare il vomito autonomamente. In presenza di sintomi gravi, perdita di coscienza, difficoltà respiratorie o convulsioni è necessario contattare immediatamente il 112.

Quando possibile, può essere utile avere con sé la confezione del medicinale o le informazioni relative alla preparazione galenica, così da comunicare ai sanitari il principio attivo, il dosaggio e la quantità presumibilmente assunta.

Buspirone e psicoterapia: due strumenti nel percorso di cura

Farmaco e psicoterapia non sono necessariamente percorsi alternativi: possono intervenire su aspetti diversi del problema e, quando indicato, essere integrati all’interno dello stesso percorso di cura. Il buspirone può contribuire a ridurre i sintomi ansiosi, mentre la psicoterapia permette di lavorare sui meccanismi psicologici e comportamentali che possono alimentare e mantenere l’ansia nel tempo.

Tra gli approcci più studiati per il disturbo d’ansia generalizzata rientra la terapia cognitivo-comportamentale, che può aiutare a riconoscere e modificare modalità di pensiero, preoccupazioni persistenti, evitamenti e comportamenti che contribuiscono al mantenimento del problema. Le strategie apprese durante il percorso possono inoltre diventare strumenti utilizzabili nel tempo, anche dopo la conclusione dell’eventuale trattamento farmacologico.

Per chi assume già il buspirone, il percorso psicologico può essere uno spazio in cui comprendere meglio ciò che alimenta l’ansia e sperimentare modi diversi di affrontarla nella vita quotidiana. Allo stesso modo, se durante una psicoterapia i sintomi diventano particolarmente intensi o interferiscono significativamente con il funzionamento quotidiano, può essere utile confrontarsi con il medico per valutare se sia indicato affiancare un trattamento farmacologico.

L’obiettivo non è quindi scegliere necessariamente tra farmaco e psicoterapia, ma individuare, insieme ai professionisti di riferimento, il percorso più adatto alla persona, alla fase che sta attraversando e all’intensità dei sintomi.

Se senti il bisogno di un supporto, puoi cercare un professionista in linea con le tue esigenze.